中风是星蒌由于脑血管的阻塞或爆裂造成脑血流中断的一类破坏性脑血管事件，容易造成患者身体残疾和多重功能损伤。承气我国中风患者的汤治死亡率占世界首位，如何有效地治疗中风是疗中目前亟待解决的卫生健康问题之一。王永炎院士在临床中观察到60%中风患者兼有痰热腑实证，风痰表现为大便郁结、热腑口臭咽干等，实证经临床实践后创立星蒌承气汤，究进对证治疗具有痰热腑实证的星蒌中风患者。星蒌承气汤为化痰通腑类方药的承气代表方剂之一，由大黄、汤治芒硝、疗中瓜蒌、风痰胆南星按5∶5∶15∶3比例组成。热腑目前星蒌承气汤的实证研究多集中在临床观察及药理作用机制的初步探索，其药效物质基础研究相对薄弱。笔者拟对星蒌承气汤的组方药味化学成分、药理作用及其作用机制进行梳理，以期为后期该复方的化学成分鉴定、药物靶标预测、药效物质基础筛选等提供依据；此外，拟通过对星蒌承气汤及其加减方治疗脑中风的案例分析，总结其临床应用规律，旨在为该复方的临床应用提供参考。

中风可分为缺血性中风和出血性中风，二者分别由脑血管的阻塞和爆裂导致。中风一词最早出现在《黄帝内经》中的《素问·风论》，汉代张仲景著作的《金匮要略》中开始对中风有了专论，对其病因、脉证及治疗均有论述。近年来，中风呈现发病率上升、发病年龄年轻化的趋势，已成为我国城乡居民死亡的重要原因之一。有数据显示，大约四分之一的中风患者在发病后1个月内死亡，大约三分之一的患者在6个月内死亡，一半的患者在1年内死亡，可见中风已严重危害人类健康。

对于中风的治疗，金元名家张元素最早使用通腑法治疗中风病，并由小承气汤加羌活创立三化汤（厚朴、大黄、枳实、羌活），该方能够泻火化痰，通达脏腑，活血祛风，通肠化瘀，使得腑气通达全身而生新。后来在《素问病机气宜保命集》中，刘河间提出可用三化汤、大承气汤治疗中风。到了明代，楼英在《医学纲目》将中风称为卒中，方贤着在《奇效良方》中提出可用承气汤法治疗中风兼具便秘腑实证者。中风可分为风痰瘀血，痹阻脉络；风痰上扰，痰热腑实；气虚血瘀；阴虚风动4种不同证型，1981年王永炎院士通过对临床中风患者的观察，发现60%的中风患者表现为痰热腑实证，此证以突然发病、半身不遂、偏身麻木为主证，兼有便秘、眩晕、痰多、苔黄腻、脉弦滑等。王永炎院士结合多年临床实践经验，归纳总结中风急性期痰热腑实证的病因，均系痰热腑实，浊气上犯清窍，内风挟痰挟火窜扰经脉而成；又因痰热积滞奎阻，胃肠失去升清降浊功能，并影响气血运行布达，故不仅偏瘫症状较重，还可见轻度神志障碍。1982年，针对中风的痰热腑实证型，王永炎院士提出了化痰通腑疗法，该法可使腑气通达，气血散布全身，通络止痹，促进半身不遂、肢体麻木等症状的改善；又可清除胃部和肠道的痰热痞满积滞，浊邪不得以上扰心智神明，进而防止气血上逆导致的内闭神昏；还可急下存阴，防止阴劫于内、阳脱于外，故而此法对于兼有半身不遂、神志不清等症状的中风患者具有很好的疗效。此后，王永炎院士通过多年的临床研究自拟化痰通腑饮（即星蒌承气汤），经临床观察发现，化痰通腑法治疗中风的总有效率高达82.3%，后来又经过30多年的临床验证，为化痰通腑法治疗缺血性中风提供可靠的临床依据。

星蒌承气汤是在大承气汤的基础上创制而来，对症治疗表现为痰热腑实证的中风患者。大承气汤由大黄、厚朴、芒硝、枳实组成，善治“痞、满、燥、实”四证俱备的阳明腑实重证，为峻下剂，是通腑泻热的代表方，星蒌承气汤沿用大承气汤大黄、芒硝通腑之功效，又加瓜蒌、胆南星以化痰，对于痰热腑实盛而气机阻滞不显著的急性中风有着良好的治疗效果。本文拟综述星蒌承气汤的化学成分、药理作用及作用机制，以期为该复方的成分鉴定、药物靶标预测、药效物质基础筛选等提供依据。

1星蒌承气汤的组方及方解

星蒌承气汤临床常按全瓜蒌30 g，胆南星6 g，大黄10 g（后下），芒硝10 g（分冲）的比例应用，四药应用，方证得当，标本相得，虽泻下作用猛烈，但却能够有效地清热痰，化浊毒。此方谨遵“急则治其标”的中医理论及“肺与大肠相表里”的中医思想，凡是由于痰热壅盛所导致的痞满燥实，进而出现的神志不明、言语謇涩、半身不遂等证，均可采用星蒌承气汤治疗。方中大黄为君药，其性寒味苦，归脾、胃、大肠、肝、心包经，具有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄的功效，能够泄热通肠，凉血解毒，适用于热结便秘。《药品化义》云：“大黄气味重浊，直降下行，走而不守，有斩关夺门之力，故号将军。”可知大黄泻下力之迅猛。芒硝味咸、苦，性寒，归胃、大肠经，具有泻热清火、润燥通便、软坚消肿的功效，多用于大便秘结、实热便秘等。芒硝为臣药与大黄相须为用，既可苦寒泻下，又能软坚润燥，泻热推荡之力颇峻。临床用药应以大便通泻为度，以免耗伤正气。瓜蒌味甘、微苦，性寒，化痰通便为佐药。《神农本草经》云：“热淫于内，平以咸寒，佐以苦甘”，故本方以苦寒之大黄与咸寒之芒硝相须为使，佐以甘寒之瓜蒌以通腑泻热。胆南星味苦、微辛，性凉，归肺、肝、脾经，具有清热去痰、息风定惊的功效，用于痰热咳嗽、中风痰迷等。四药配伍合奏通腑泻热、清热化痰之功。

2星蒌承气汤的物质基础

目前，关于星蒌承气汤的研究集中在临床疗效观察、药理作用及其作用机制方面，尚无文献报道星蒌承气汤的化学成分信息，因此，笔者拟整理星蒌承气汤中单味组方药材的化学成分，以期为后期星蒌承气汤的药效物质筛选、化学成分鉴定、药物靶标预测及快速定位药效成分来源等研究提供依据。

2.1大黄化学成分研究

大黄为星蒌承气汤的君药，治疗中风痰热腑实证时主要发挥荡涤肠胃的泻下作用。大黄在我国有着悠久的药用历史，其所含化学成分种类众多，包括蒽醌类、蒽酮类、二苯乙烯类、苯丁酮类、吡喃酮类、萘苷类、鞣质类、酰基糖苷类等。

大黄蒽醌类的主要成分为大黄素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、大黄酚等，具有致泻、抗肿瘤、抗病毒、抗炎等作用，由于蒽醌类成分久煎易被破坏，因而2020年版《中华人民共和国药典》明确说明，大黄在发挥泻下作用时宜后下，从而充分发挥药效；蒽酮类的主要成分为番泻苷A～D，大黄二蒽酮A～C等。研究表明大黄泻下作用的药效物质基础一般为蒽醌苷类及双蒽酮番泻苷类成分。大黄中蒽酮类成分番泻苷A为大黄发挥泻下作用的主要成分，番泻苷类化合物本无致泻作用，口服给药后，原型成分经肠道菌群水解生成对应可发挥泻下作用的番泻苷元。同样含有蒽酮骨架的葡萄糖苷类化合物芦荟大黄素苷（又名芦荟苷）也通过肠道菌群代谢生成具有泻下作用的芦荟大黄酸蒽酮；二苯乙烯类成分主要包括白藜芦醇及其葡萄糖苷，番泻苷元C，丹叶大黄素及去氧丹叶大黄素等。有研究表明白藜芦醇为抗艾滋病（获得性免疫缺陷综合征）的主要活性物质，其半数抑制浓度约13.94 g·L-1，在改善血脑屏障功能、降血糖、抗氧化等方面白藜芦醇也起着至关重要的作用；除此之外，白藜芦醇还是一种有效、低毒的抗癌成分。苯丁酮类成分有4-(4'-羟基苯基）-2-丁酮-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，4-(4'-羟基苯基）-2-丁酮-4'-O-β-D-(2''-O-没食子酰基）-吡喃葡萄糖苷，4-(4'-羟基苯基）-2-丁酮-4'-O-β-D-(6''-O-没食子酰基）-吡喃葡萄糖苷，4-(4'-羟基苯基）-2-丁酮-4'-O-β-D-(2'',6''-O-没食子酰基）-吡喃葡萄糖苷，4-(4'-羟基苯基）-2-丁酮-4'-O-β-D-(2''-O-没食子酰基-6''-O-桂皮酰基）-吡喃葡萄糖苷，4-(4'-羟基苯基）-2-丁酮-4'-O-β-D-(2''-O-没食子酰基-6''-O-p-桂皮酰基）-吡喃葡萄糖苷；其作用主要体现在神经保护方面。吡喃酮类成分主要有山柰酚、山柰酚鼠李糖苷、芦丁、牡荆素等，由于其结构简单且生物利用度较好，一般用于新型抗人类免疫缺陷病毒（HIV）的治疗。萘苷类主要成分为决明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷，HU等研究发现该成分在抗氧化方面有着中等抑制效果。鞣质类成分主要有儿茶素及其糖苷，原花青素B1～B5，没食子酸类等，在抗氧化及抑制酪氨酸酶活性中均发挥重要作用；此外，鞣质外用可治疗烧伤及烫伤，小剂量使用还可用于止泻。酰基糖苷类成分主要包括1-O-没食子酰果糖、没食子酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和1-O-没食子酸甘油等。

2.2瓜蒌化学成分研究

星蒌承气汤中以瓜蒌为佐药，助大黄、芒硝发挥清热涤痰、宽胸散结、润肠之功效。瓜蒌化学成分主要有氨基酸类、有机酸类、萜类、植物甾醇类、黄酮类、生物碱及核苷类、木脂素类。研究表明瓜蒌常用于肺热咳嗽，痰浊黄稠，胸痹心痛等证的治疗。

瓜蒌中氨基酸类的主要成分有谷氨酸、精氨酸、赖氨酸、酪氨酸、天门冬氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸等，氨基酸类是瓜蒌发挥化痰作用的主要活性物质。天门冬氨酸能促进细胞免疫，从而减少分泌物；半胱氨酸能使痰黏度降低，易于咳出；蛋氨酸可在体内转化为半胱氨酸及胱氨酸达到协同作用。有机酸类成分主要为丁酸、琥珀酸、己酸、天师酸、香草酸等，其药理作用主要包括抗炎、抗血小板聚集、抗氧化及一些其他药理作用；其中汤喜兰等发现有机酸类成分在治疗心血管疾病方面也有着十分广阔的前景。萜类成分主要有栝楼萜二醇、栝楼仁二醇、豨莶精醇、葫芦素B和葫芦素D等，具有抗炎、抗肿瘤等作用。植物甾醇类主要成分为α-菠菜甾醇、豆甾醇和β-谷甾醇等，植物甾醇通过抑制胆固醇的吸收，从而降低血液中胆固醇的浓度，进而起到治疗冠心病、动脉粥样硬化等疾病的作用；其中豆甾醇和β-谷甾醇有较强的抗炎作用，除此之外，β-谷甾醇还具有止咳、平喘、祛痰的作用。黄酮类成分主要为芹菜素、木犀草素、麦黄酮等，其药理作用除抗炎、抗病毒、解热外，还具有抗氧化、抗肿瘤、抗衰老、改善微循环、降血糖等作用。生物碱及核苷类成分主要有胆碱、栝楼酯碱、胞嘧啶、次黄嘌呤、鸟苷、鸟嘌呤、腺苷、腺嘌呤等，生物碱为许多中草药的有效成分，具有较强的生理活性，常用于心脑血管疾病治疗，且在抗炎、抗病毒、抗菌、抗癌等方面也发挥着重要作用；核苷类成分是生物细胞维持生命的重要物质，其中腺苷的主要作用为抗凝血、镇痛、抗炎及扩张冠状动脉等作用。

2.3胆南星化学成分研究

胆南星质硬，气微腥，为星蒌承气汤中使药，与瓜蒌合用，化痰之力尤甚。其在方中起化痰通络之效，患者痰热除，则腑气通。胆南星是由制天南星的细粉与牛、羊或猪胆汁经炮制加工而成，呈棕黄色、灰棕色或棕黑色的方块状或圆柱状，炮制后的胆南星毒性比天南星低，一般用于治疗热痰咳嗽。其化学成分相对复杂，化学成分多来自天南星与胆汁，经炮制产生的新化学成分较少，笔者对天南星、胆汁的化学成分进行了梳理，并整理了胆南星在炮制过程中产生的新化学成分。胆南星的成分主要有氨基酸类、黄酮类、有机酸类、生物碱及核苷类、植物甾醇、胆汁酸、挥发性物质和炮制过程中新生成的糖胺类成分及其脱水产物、磺基糖苷类成分、乳酸及其糖苷类成分、丁二酸及其糖苷类成分、游离胆烷酸及其糖苷、磺化胆烷酸类成分等。

其中氨基酸类、黄酮类、有机酸类、生物碱及核苷类、植物甾醇类成分多为瓜蒌与胆南星共有成分。胆汁酸类成分主要为胆酸、甘氨鹅去氧胆酸、猪去氧胆酸、甘氨去氧胆酸、鹅去氧胆酸、去氧胆酸等，胆汁酸类成分为胆汁的主要成分，其药理作用主要体现在较强的抑制革兰氏阳性菌作用，此外，在抗炎、解热、镇痛及镇咳平喘方面均有一定的疗效；挥发性物质主要包括柠檬烯、十八醛、正辛醇、苯乙烯等，其作用主要有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗菌等。

2.4芒硝化学成分研究

星蒌承气汤中芒硝为方中臣药，具有破痞、温中、消食、逐水、缓泻等功效，其主要成分为含水硫酸钠（Na2SO4·10H2O）及少量无机盐，可协大黄达通腑泻下之功效。当口服芒硝后，因人体肠壁对硫酸根离子吸收较差，导致肠内外产生浓度差，阻碍水分等在肠内的吸收，引起肠内机械刺激，促进肠蠕动，利于排便。药用时，芒硝不宜与方中大黄共煎，否则会导致大黄中蒽醌类成分溶出下降。

综上所述，星蒌承气汤中所含成分类型主要包括蒽醌类、蒽酮类、吡喃酮类、萘苷类、二苯乙烯类、鞣质类、苯丁酮类、酰基糖苷类、氨基酸类、萜类、黄酮类、有机酸类、生物碱及核苷类、挥发性物质、植物甾醇和胆汁酸类等。中风痰热腑实证患者临床表现为大便郁结、口臭咽干等症状，常用化痰通腑类方药进行治疗，通过归纳星蒌承气汤中化学成分，推测该复方治疗中风痰热腑实证的药效物质基础为蒽醌及蒽酮类、氨基酸类、胆汁酸类和芒硝中的硫酸根离子，后期可通过实验验证药效物质基础的具体成分。

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